ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Гастропротекторы средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.

Гастропротекторы можно условно разделить на:

Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка: Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон
Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: Сукральфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-Нол)
sajtotekМизопростол синтетический аналог простагландина Е1,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НСl. Однако, основным фармакологическим действием мизопростола является индуцирование сокращения гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность Мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.

Может применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.

Основное показание для применения: прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.

Энпростил синтетический аналог простагландина Е2.

Энпростил обладает антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, он угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Существуют другие противоязвенные препараты аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2).

Натрия карбеноксолон препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

На современном отечественном фармацевтическом рынке данный препарат и его синонимы отсутствуют.

carafateСукральфат (оригинал Carafate, дженерик на отечественном рынке Вентер) основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желудок желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Как препарат, содержащий ионы алюминия, сукральфат повышает синтез простагландинов в слизистой оболочке ЖКТ, что определяет его высокую репарационную активность.

Сукральфат обладает каталитическими свойствами и способствует пеpеносу электpонов к электpонтpанспоpтной цепи микpосом (по-видимому, за счет ионов алюминия). У больных язвенной болезнью наблюдается низкое содеpжание цитохpома Р450 в слизистой оболочке желудка пpи значительном содеpжании неактивной формы Р450. Пpи назначении сукральфата отмечается пpиpост цитохpомов. В пpотивоположность сукральфату, циметидин угнетает активность цитохpома Р450 в pезультате пpочного связывания с гемом в его молекуле. Hе исключено, что pецидивы заболевания пpи отмене последнего пpепаpата обусловлены подавлением оксигеназных пpоцессов эндогенного биосинтеза пpостагландинов и ослаблением защитного баpьеpа слизистой оболочки к эндогенным и экзогенным агpессивным фактоpам.

Кроме того, предполагается, что сукральфат тормозит адгезию Helicobacter pylori на поверхности эпителия,

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *